Se soveltuu intratekaaliseen injektioon ja muihin hoitomenetelmiin (kuten systeemiset analgeetit, adjuvanttihoito tai vaippa). Zikonotidi on tehokas, selektiivinen ja palautuva N-tyypin jänniteherkkä kalsiumkanavan salpaaja, joka on tehokas tulenkestävään kipuun, eikä tuota lääkeresistenssi pitkäaikaisen käytön jälkeen, eikä se aiheuta fyysistä ja henkistä riippuvuutta eikä aiheuta yliannostuksesta johtuvaa hengenvaarallista hengityslamaa.Suositeltu päiväannos on pienempi, sillä on hyvä parantava vaikutus, korkea turvallisuus, vähemmän haittavaikutuksia, ei lääkeresistenssiä ja riippuvuutta.Tällä tuotteella on valtava markkinanäkymä kipulääkkeenä.
Epätäydellisten tilastojen mukaan kivun ilmaantuvuus maailmassa on tällä hetkellä noin 35 % ~ 45 %, ja vanhusten kivun ilmaantuvuus on suhteellisen korkea, noin 75 % ~ 90 %.Amerikkalainen tutkimus osoittaa, että migreenin ilmaantuvuus lisääntyi 23,6 miljoonasta vuonna 1989 28 miljoonaan vuonna 2001. Tutkittaessa kroonista kipua kuudessa kaupungissa Kiinassa havaittiin, että kroonisen kivun ilmaantuvuus aikuisilla on 40 prosenttia. sairaanhoidon osuus on 35 %;Kroonisen kivun ilmaantuvuus vanhuksilla on 65 % ~ 80 % ja lääkärin käyntiaste 85 %.Viime vuosina kivunlievitykseen liittyvät sairauskulut ovat kasvaneet vuosi vuodelta.
Vuodesta 2013 heinäkuuhun 2015 Yhdysvalloissa sijaitseva Pain Research Center ja useat lääketieteelliset laitokset suorittivat pitkäaikaisen, monikeskus- ja havainnointitutkimuksen intratekaalisesta tsikonotidin injektiosta 93 aikuiselle valkoiselle naispotilaalle, joilla oli vaikea krooninen kipu.Kivun digitaalista pistemäärää ja yleistä sensorista pistemäärää potilailla, jotka saivat intratekaalista tsikonotidiinjektiota ja ilman tsikonotidiinjektiota. Heistä 51 potilasta käytti intratekaalista tsikonotidin injektiota, kun taas 42 potilasta ei.Lähtötason kipupisteet olivat 7,4 ja 7,9.Suositeltu intratekaalisen tsikonotidin injektion annos oli 0,5-2,4 mcg/vrk, jota säädettiin potilaan kipuvasteen ja sivuvaikutusten mukaan.Keskimääräinen aloitusannos oli 1,6 mikrog/vrk, 3,0 mikrog/vrk 6 kuukauden kohdalla ja 2,5 mikrog/vrk 9 kuukauden kohdalla.12 kuukauden kohdalla se oli 1,9 mikrogrammaa/päivä, ja 6 kuukauden jälkeen laskunopeus oli 29,4 %, kontrastin lisääntymisnopeus oli 6,4 % ja yleisen sensorisen pistemäärän paranemisaste oli 69,2 % ja 35,7 %.12 kuukauden jälkeen laskuaste oli 34,4 % ja 3,4 %, ja yleisen sensorisen pistemäärän paranemisaste oli 85,7 % ja 71,4 %.Suurimmat sivuvaikutukset olivat pahoinvointi (19,6 % ja 7,1 %), hallusinaatiot (9,8 % ja 11,9 %) ja huimaus (13,7 % ja 7,1 %).Tämän tutkimuksen tulokset vahvistivat jälleen kerran ensilinjan intratekaaliseksi injektioksi suositellun tsikonotidin tehokkuuden ja turvallisuuden.
Tsikonotidin alustava tutkimus voidaan jäljittää 1980-luvulle, jolloin jäykkien ja proteiinin kaltaisten peptidien mahdollista terapeuttista käyttöä konusmyrkkyssä tutkittiin ensimmäistä kertaa.Nämä konotoksiinit ovat pieniä peptidejä, joissa on runsaasti disulfidisidoksia, yleensä 10-40 tähdettä pitkiä, jotta ne voivat kohdistaa erilaisia ionikanavia, GPCR:ää ja kuljettajaproteiineja tehokkaasti ja selektiivisesti.Zikonotidi on Conus magusista johdettu 25-peptidi, joka sisältää kolme disulfidisidosta, ja sen lyhyt β-taitos on järjestetty avaruudellisesti ainutlaatuiseksi kolmiulotteiseksi rakenteeksi, jonka ansiosta se voi selektiivisesti estää CaV2.2-kanavia.
