Peptidi on orgaaninen yhdiste, joka on dehydratoitu aminohapoista ja sisältää karboksyyli- ja aminoryhmiä.Se on amfoteerinen yhdiste.Polypeptidi on yhdiste, joka muodostuu aminohapoista, jotka ovat liittyneet toisiinsa peptidisidoksilla.Se on proteiinihydrolyysin välituote.Se muodostuu 10–100 aminohappomolekyylin dehydraatiosta ja kondensaatiosta, ja sen molekyylipaino on alle 10 000 Da.Se voi tunkeutua puoliläpäisevän kalvon läpi, eikä trikloorietikkahappo ja ammoniumsulfaatti, mukaan lukien bioaktiiviset peptidit ja keinotekoiset synteettiset peptidit, saosta sitä.
Polypeptidilääkkeet viittaavat polypeptideihin, joilla on spesifisiä terapeuttisia vaikutuksia kemiallisen synteesin, geenien rekombinaation sekä eläinten ja kasvien uuttamisen kautta ja jotka jaetaan pääasiassa endogeenisiin polypeptideihin (kuten enkefaliiniin ja tymosiiniin) ja muihin eksogeenisiin polypeptideihin (kuten käärmeen myrkky ja siaalihappo).Polypeptidilääkkeiden suhteellinen molekyylipaino on proteiinilääkkeiden ja mikromolekyylilääkkeiden välillä, mikä on mikromolekyylilääkkeiden ja proteiinilääkkeiden edut.Mikromolekyylilääkkeisiin verrattuna polypeptidilääkkeillä on korkea biologinen aktiivisuus ja vahva spesifisyys.Proteiinilääkkeisiin verrattuna polypeptidilääkkeillä on parempi stabiilisuus, alhainen immunogeenisyys, korkea puhtaus ja suhteellisen alhaiset kustannukset.
Polypeptidi voi imeytyä suoraan ja aktiivisesti elimistöön, ja imeytymisnopeus on nopea ja polypeptidin imeytyminen on etusijalla.Lisäksi peptidit eivät voi vain kuljettaa ravinteita, vaan myös välittää soluinformaatiota komentohermoille.Polypeptidilääkkeiden ominaisuudet ovat korkea aktiivisuus, korkea selektiivisyys, alhainen toksisuus ja korkea kohdeaffiniteetti, mutta samalla niillä on myös haittoja lyhyt puoliintumisaika, huono solukalvon läpäisevyys ja yksittäinen antoreitti.
Polypeptidilääkkeiden puutteet huomioon ottaen tutkijat ovat tehneet hellittämättömiä ponnisteluja peptidien optimoinnissa polypeptidilääkkeiden biologisen hyötyosuuden parantamiseksi.Peptidien syklisointi on yksi menetelmistä optimoida peptidejä, ja syklisten peptidien kehitys on tuonut aamun kynnyksellä polypeptidilääkkeille.Sykliset peptidit ovat hyödyllisiä lääketieteelle erinomaisen metabolisen stabiilisuutensa, selektiivisyytensä ja affiniteettinsa, solukalvon läpäisevyyden ja oraalisen saatavuuden vuoksi.Syklisilla peptideillä on biologisia aktiivisuuksia, kuten syöpää, infektioita, sieniä ja viruksia vastaan, ja ne ovat erittäin lupaavia lääkemolekyylejä.Viime vuosina sykliset peptidilääkkeet ovat herättäneet suurta huomiota, ja lääkeyhtiöt ovat seuranneet innovatiivisen lääkekehityksen trendiä ja luoneet syklisiä peptidilääkkeitä peräkkäin.
Tohtori Chen Shiyu Kiinan tiedeakatemian Shanghain farmakologian instituutista esitteli vuosina 2001-2021 hyväksytyt sykliset peptidilääkkeet kahdessa viimeisessä lääkkeessä hyväksytyissä syklisissä peptideissään.Viimeisten 20 vuoden aikana markkinoilla on ollut 18 erilaista syklistä peptidilääkettä, joista eniten soluseinän synteesiin vaikuttavia syklisiä peptidejä ja β-1,3-glukanaasikohteita on kolme erilaista.Hyväksytyt sykliset peptidilääkkeet kattavat infektio-, hormoni-, ruoansulatus-, aineenvaihdunta-, kasvain/immuniteetin ja keskushermoston, joista infektio- ja endokriiniset sykliset peptidilääkkeet ovat 66,7 %.Syklisaatiotyyppien suhteen on monia syklisiä peptidilääkkeitä, jotka on syklisoitu disulfidisidoksilla ja syklisoitunut amidisidoksilla, ja 7 ja 6 lääkettä hyväksyttiin vastaavasti.
Postitusaika: 18.9.2023